項目簡介:癌癥是人類生命的最大威脅之一。目前在治療癌癥的藥物中,紫杉醇類化合物是最有效的。然而,即使是紫杉醇類化合物對許多人類的癌癥也沒有理想的效果,況且許多癌癥經過紫杉醇類藥物治療后也會產生抗藥性。因此,開發新的更有效的抗癌藥物刻不容緩。
科學研究發現,雖然埃博霉素的作用機理與紫杉醇相似,但埃博霉素在許多方面優于紫杉醇:抗癌活性比紫杉醇高;能抑制所有的對紫杉醇過敏的或對紫杉醇抗藥的腫瘤細胞;對有多種抗藥性的癌癥有較好的治療效果;對一些多種藥物治療未果的癌癥病人依然有治療效果;不受細胞排毒蛋白(Phosphoglycoprotein Efflux Pump)的作用,故沒有紫杉醇類的抗藥性問題。此外,由于化學結構比紫杉醇簡單,埃博霉素具有更好的化學修飾與優化潛力。所以,以埃博霉素為先導藥物分子進行新藥開發,成功的可能性非常大。在國外,埃博霉素B及其某些類似物已經進入三期臨床試驗。這個事實也驗證了上述結論。
不過,研究還發現,埃博霉素仍然存在一些毒副作用。即使這些副作用被克服,埃博霉素能夠最終開發成藥,但是,在我國若直接用已經受到專利保護的埃博霉素或其已知類似物來治療癌癥,就必須遇到知識產權的問題。要解決埃博霉素的知識產權問題及其本身作為藥物的某些缺陷,我們必須對埃博霉素進行更多更廣的結構優化,以期得到具有自主知識產權、且藥性更為優異的抗癌新藥。