B細胞性非霍奇金淋巴瘤等淋巴癌是一類目前臨床上沒有較好的療法的惡性癌癥,大量的基礎研究證明激酶BTK的過渡表達和活化是引起這一類癌癥的主要的致病因素之一,目前世界上針對BTK的藥物開發正在大規模的展開,在美國有PCI-32765以及AVL-292兩個藥物目前正在臨床上進行評估。 我們利用以結構為基礎的藥物設計的開發原理,利用不可逆抑制劑的理念,開發了一系列新型的針對BTK激酶的抑制劑,其在蛋白酶的層次上和細胞的層次上均表現出了良好的抗癌癥的活性,目前擁有的化合物正在申請專利中,后續的有關藥學性質的監測正在進行中,有望在短時間內推出一個擁有自主知識產權的上臨床測試的藥物。