新型小分子DGAT1抑制劑Yhhu2407具備較強的體外hDGAT1抑制活性和體內急性降脂活性;其血漿暴露量低,組織分布與作用靶標一致,可避免潛在的毒副作用;Yhhu2407在肝細胞代謝中未表現出明顯的種屬差異。藥效評價表明Yhhu2407可顯著降低腸、肝細胞內TG堆積,抑制肝細胞的脂蛋白分泌;Yhhu2407能有益調節大鼠血脂水平,改善高脂飲食誘導的金黃地鼠血脂紊亂和肝脂浸潤,整體藥效優于LCQ908、洛美他派和非諾貝特。小鼠急毒實驗(LD50>5g/kg)和大鼠亞急毒評價(NOAEL≥900mg/kg)均證實Yhhu2407安全性較好。Yhhu2407現已完成實驗室百克級合成并獲得中國發明專利授權,其具有良好的深入研究價值和廣闊的市場應用前景,有望成為我國具有自主知識產權的基于全新靶標的治療高脂血癥等代謝性疾病的一類新藥,具有相當的國際競爭力,有望填補國內空白,市場競爭力強,市場前景巨大,將帶來良好的社會與經濟效益。